2013年3月19日星期二

复习

人生在某个定义上是在不断复习。我不是说做着同一件事,而是重新学习一件自己之前学会的事。

昨天,我们被给予一个任务,讨论一个假设性的新药物,其中包括药代动力学。我们都从里宾斯基五规则(Lipinski's rule of five)下手,说这个药物达到哪一点,没达到哪一点。

里宾斯基五规则是辉瑞公司资深药物化学家克里斯多夫里宾斯基在1997年提出的筛选类药分子的五条基本法则,符合里宾斯基五规则的化合物会有更好的药代动力学性质,在生物体内代谢过程中会有更高的生物利用度,因而也更有可能成为口服药物。在药物研发领域,里宾斯基五规则被用于对化合物库的初筛,以期摒除那些不适合成为药物的分子,缩小筛选的范围并降低药物研发成本。在长期的实践过程中,药物化学家们对里宾斯基五规则作出简化,形成“四规则”和“三规则”,但是四规则和三规则有时仍然被称作“五规则”,这里的五指的是各条规则的判别值均为5或500。 

里宾斯基五规则的内容是:
1。化合物的分子量小于500道尔顿。
2。化合物结构中的氢键给体 (包括羟基、氨基等)的数量不超过5个
3。化合物中氢键受体的数量不超过10个
4。化合物的脂水分配系数的对数值 (logP)在-2到5之间
5。化合物中可旋转键的数量不超过10个
(摘自维基百科:里宾斯基五规则

在尾声的时候,导师说我们的表现都不错,只是切记别太过注重里宾斯基五规则,那只是个方针,现实人生中,有许多药是没达到这些规则的。好吧,读到这里,你大概可以猜到我接下来要说什么了吧:在漫长的人生里,我们都盲于寻求完美、最佳,但其实,并不一定要如此。世界并没有课本上的理想世界,有些东西总会不理想。但是,不理想,并不代表不能用,所以凡事并不一定要完美无缺。

注:我学的药剂系是以英语为媒介语,所以要介绍什么是Lipinski's rule of five,就只好靠维基大叔了。

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